ຜະລິດຕະພັນ

ທາດປະສົມ (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(3-(4-((S))-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)-4-chlorophenyl)-tetrahydro-6-(hydroxymethyl)-2 -methoxy-2H-pyran-3,4,5-triol ເປັນໂມເລກຸນອິນຊີທີ່ຊັບຊ້ອນທີ່ມີການນໍາໃຊ້ທີ່ມີທ່າແຮງໃນຂົງເຂດຕ່າງໆ, ລວມທັງການຢາແລະເຄມີສາດຢາ. ທາດປະສົມແມ່ນຂຶ້ນກັບຊັ້ນຂອງ pyranopyrans, ເຊິ່ງເປັນທາດປະສົມ cyclic ທີ່ປະກອບດ້ວຍວົງ pyran fused. ກັບວົງ pyran ອື່ນ.ການປະກົດຕົວຂອງ stereocenters ຫຼາຍຢູ່ໃນໂຄງສ້າງຂອງມັນເຮັດໃຫ້ມັນເປັນໂມເລກຸນ chiral, ຊຶ່ງຫມາຍຄວາມວ່າມັນມີຢູ່ໃນສອງຮູບແບບ enantiomeric ທີ່ສາມາດມີກິດຈະກໍາທາງຊີວະພາບທີ່ແຕກຕ່າງກັນ. ຫນຶ່ງທ່າແຮງຂອງສານປະສົມນີ້ແມ່ນຢູ່ໃນການຄົ້ນພົບແລະການພັດທະນາຢາ.ລັກສະນະໂຄງສ້າງຂອງໂມເລກຸນ, ເຊັ່ນ: ກຸ່ມ benzyl ແລະ chlorophenyl, ປະສົມປະສານກັບການປະກົດຕົວຂອງກຸ່ມ hydroxyl ຫຼາຍ, ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າມັນອາດຈະສະແດງກິດຈະກໍາທາງຊີວະພາບ.ນັກເຄມີດ້ານການຢາສາມາດຄົ້ນພົບທ່າແຮງຂອງສານປະກອບເປັນສານປະກອບນໍາສໍາລັບການພັດທະນາຢາໃຫມ່, ໂດຍສະເພາະແມ່ນພະຍາດເປົ້າຫມາຍທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການເຜົາຜະຫລານຂອງຄາໂບໄຮເດຣດ. ການປະກົດຕົວຂອງກຸ່ມ (S)-tetrahydrofuran-3-yloxy ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າສານປະສົມດັ່ງກ່າວອາດຈະມີຄວາມສາມາດປະຕິສໍາພັນ. ກັບ receptors ຫຼື enzymes ມີສ່ວນຮ່ວມໃນ metabolism carbohydrate ຫຼືເສັ້ນທາງສັນຍານ.ນັກຄົ້ນຄວ້າສາມາດສືບສວນທ່າແຮງຂອງມັນທີ່ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງຫຼືຕົວຄວບຄຸມຂອງ enzymes ຫຼື receptors ສະເພາະທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຂະບວນການເຫຼົ່ານີ້.ນອກຈາກນັ້ນ, ຄວາມຊັບຊ້ອນຂອງໂຄງສ້າງຂອງສານປະສົມອາດຈະເຮັດໃຫ້ມັນເປັນຜູ້ສະຫມັກທີ່ເຫມາະສົມສໍາລັບການເພີ່ມປະສິດທິພາບທາງເຄມີຂອງຢາໂດຍຜ່ານການດັດແປງໂຄງສ້າງ. ນອກຈາກນັ້ນ, scaffold pyranopyran ຂອງສານປະສົມປະກອບດ້ວຍຫຼາຍກຸ່ມ hydroxyl, ເຊິ່ງເປັນກຸ່ມທີ່ເປັນປະໂຫຍດທີ່ສໍາຄັນໃນການອອກແບບຢາ.ກຸ່ມ Hydroxyl ສາມາດມີສ່ວນຮ່ວມໃນປະຕິສໍາພັນຂອງພັນທະບັດ hydrogen, ມີອິດທິພົນຕໍ່ການລະລາຍຂອງສານປະສົມ, ຄວາມຫມັ້ນຄົງ, ແລະຄຸນສົມບັດທາງ pharmacokinetic.ນັກເຄມີທີ່ເປັນຢາສາມາດນຳໃຊ້ກຸ່ມເຫຼົ່ານີ້ເພື່ອເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງທາດປະສົມ, ການເລືອກເຟັ້ນ, ແລະຄຸນສົມບັດທາງຢາອື່ນໆ. ຄວາມຊັບຊ້ອນໂຄງສ້າງຂອງສານປະສົມຍັງຊີ້ໃຫ້ເຫັນເຖິງການນຳໄປໃຊ້ໃນວິທະຍາສາດວັດສະດຸ ແລະ ການສັງເຄາະອິນຊີ.ການຈັດລຽງສະເພາະຂອງກຸ່ມທີ່ເປັນປະໂຫຍດສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ສໍາລັບການສັງເຄາະທາດປະສົມອິນຊີນະວະນິຍາຍທີ່ມີຄຸນສົມບັດຫຼືຫນ້າທີ່ສະເພາະ.ນອກຈາກນັ້ນ, ທາດປະສົມອາດຈະເຮັດໜ້າທີ່ເປັນຈຸດເລີ່ມຕົ້ນຂອງການພັດທະນາວັດສະດຸໃໝ່ ເຊັ່ນ: ໂພລີເມີ ຫຼືໂຄງສ້າງ supramolecular ໂດຍມີການນຳໃຊ້ທ່າແຮງໃນອຸດສາຫະກຳຕ່າງໆ. ສະຫຼຸບແລ້ວ, ທາດປະສົມ (2S,3R,4S,5S,6R)-2-. (3-(4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)benzyl)-4-chlorophenyl)-tetrahydro-6-(hydroxymethyl)-2-methoxy-2H-pyran-3,4,5-triol ມີໂຄງສ້າງ ຄຸນສົມບັດທີ່ເຮັດໃຫ້ມັນເປັນປະໂຫຍດໃນດ້ານເຄມີຢາ ແລະຢາ, ວິທະຍາສາດວັດສະດຸ, ແລະການສັງເຄາະອິນຊີ.ໂຄງສ້າງທີ່ຊັບຊ້ອນຂອງມັນແລະກຸ່ມທີ່ມີປະໂຫຍດຫຼາກຫຼາຍຊະນິດໃຫ້ໂອກາດໃນການຄົ້ນຫາໃນການຄົ້ນຫາຢາ, ການດັດແປງ enzyme, ການພັດທະນາວັດສະດຸ, ແລະຂົງເຂດການຄົ້ນຄວ້າອື່ນໆ.