ຜະລິດຕະພັນ

ຜົນກະທົບຂອງຜົງຊັກຟອກຕໍ່ກິດຈະກໍາ P-glycoprotein atpase: ຄວາມແຕກຕ່າງຂອງການລົບກວນຂອງກິດຈະກໍາທີ່ຂຶ້ນກັບ basal ແລະ verapamil.

P-glycoprotein (P-gp), glycoprotein ເຍື່ອຫຸ້ມ plasma ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ phenotype ການຕໍ່ຕ້ານຢາຫຼາຍຊະນິດ, ມີຄວາມຮັບຜິດຊອບຕໍ່ ATP-dependent efflux ຂອງຢາ amphiphilic ຕ່າງໆ.ການນໍາໃຊ້ vesicles ເຍື່ອທີ່ກະກຽມຈາກສາຍເຊນຕ້ານຢາ multidrug DC-3F / ADX, ພວກເຮົາໄດ້ສຶກສາການລົບກວນຂອງ basal (ເຊັ່ນວ່າໃນເວລາທີ່ບໍ່ມີຢາ) ແລະກິດຈະກໍາ P-gp ATPase ທີ່ຂຶ້ນກັບ verapamil ທີ່ຖືກກະຕຸ້ນໂດຍສານຊັກຟອກຕ່າງໆ, ໃນເວລາບໍ່ລະລາຍ, ເຊັ່ນດຽວກັນກັບການລະລາຍ, ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນ.ການລະລາຍຂອງເຍື່ອທີ່ກ້າວຫນ້າດ້ວຍຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງຝຸ່ນຊັກຟອກໄດ້ຖືກຕິດຕາມໂດຍການກະແຈກກະຈາຍແສງສະຫວ່າງແລະການທົດລອງ centrifugation.ສໍາລັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງຜົງຊັກຟອກທີ່ບໍ່ລະລາຍ, ທຸກໆສານຊັກຟອກທີ່ຖືກທົດສອບຍົກເວັ້ນ DOC ເຮັດໃຫ້ເກີດການຍັບຍັ້ງບາງສ່ວນຂອງກິດຈະກໍາ P-gp ATPase, ເຊິ່ງບໍ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບປະລິມານຂອງສານຊັກຟອກທີ່ທົດສອບຕ່າງໆລວມຢູ່ໃນເຍື່ອ.ການວິເຄາະການກະຕຸ້ນ P-gp ທີ່ກະຕຸ້ນ verapamil ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າກິດຈະກໍາ P-gp ATPase ໄດ້ຖືກດັດແປງແຕກຕ່າງກັນໂດຍ detergents ຕ່າງໆໃນລະດັບຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນທີ່ບໍ່ແມ່ນການລະລາຍ.ດັ່ງນັ້ນ, ປະຕິສໍາພັນສະເພາະລະຫວ່າງ P-gp ແລະ detergents ມີແນວໂນ້ມທີ່ຈະເກີດຂຶ້ນຫຼາຍກ່ວາການລົບກວນເຍື່ອໂລກ.ຫຼັງຈາກການລະລາຍໂດຍສານສະກັດຈາກການທົດສອບຕ່າງໆ, ກິດຈະກໍາ P-gp ATPase ພື້ນຖານໄດ້ຖືກຍັບຍັ້ງເກືອບທັງຫມົດ, ຍົກເວັ້ນຢູ່ໃນທີ່ປະທັບຂອງ CHAPS ທີ່ສາມາດຮັກສາກິດຈະກໍານີ້ໃນລະດັບທີ່ທຽບເທົ່າກັບການວັດແທກໃນເຍື່ອພື້ນເມືອງ.ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ການກະຕຸ້ນ P-gp ATPase ທີ່ຖືກກະຕຸ້ນຈາກ verapamil ໄດ້ສູນເສຍໄປໃນລະຫວ່າງການລະລາຍ P-gp ໂດຍ CHAPS, ແຕ່ໄດ້ຟື້ນຕົວຫຼັງຈາກການເຈືອຈາງຂອງ CHAPS ຕ່ໍາກວ່າຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງໄມເຊລລາທີ່ສໍາຄັນຂອງມັນ.ການສັງເກດເຫຼົ່ານີ້ຊີ້ໃຫ້ເຫັນປະຕິສໍາພັນສະເພາະລະຫວ່າງໂມເລກຸນ P-gp ແລະ CHAPS ພາຍໃນ micelles ປະສົມ.ໂດຍລວມແລ້ວ, ຂໍ້ມູນຂອງພວກເຮົາທີ່ຊີ້ໃຫ້ເຫັນການໂຕ້ຕອບສະເພາະ P-gp / detergents ແມ່ນສອດຄ່ອງກັບສະຖານທີ່ຂອງສະຖານທີ່ຂົນສົ່ງຢາຢູ່ໃນໂດເມນ P-gp transmembrane.