ຜະລິດຕະພັນ

(+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5 -dihydroxy-6(E)-heptenate, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ R1.5 ຫຼື tert-butyl-rosuvastatin, ແມ່ນສານປະກອບເຄມີທີ່ມີທ່າແຮງໃນອຸດສາຫະກໍາຢາ.Rosuvastatin ເປັນຢາຫຼຸດຄໍເລດເຕີລອນທີ່ຮູ້ຈັກກັນດີເຊິ່ງເປັນຢາປະເພດໜຶ່ງ. ຢາທີ່ເອີ້ນວ່າ statins.ມັນເຮັດວຽກໂດຍການຍັບຍັ້ງເອນໄຊທີ່ເອີ້ນວ່າ HMG-CoA reductase, ເຊິ່ງມີສ່ວນຮ່ວມໃນການຜະລິດ cholesterol ໃນຮ່າງກາຍ.R1.5 ເປັນອະນຸພັນຂອງ rosuvastatin ທີ່ມີກຸ່ມ tert-butyl ຕິດກັບໂມເລກຸນ, ສະຫນອງຄຸນສົມບັດເພີ່ມເຕີມແລະຜົນປະໂຫຍດທີ່ມີທ່າແຮງ. ຫນຶ່ງໃນການນໍາໃຊ້ທີ່ເປັນໄປໄດ້ຂອງ R1.5 ແມ່ນເປັນສ່ວນປະກອບທາງຢາສໍາລັບການປິ່ນປົວ hyperlipidemia ແລະປ້ອງກັນພະຍາດ cardiovascular.ເຊັ່ນດຽວກັນກັບ rosuvastatin, R1.5 ສາມາດຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອຫຼຸດລົງລະດັບ cholesterol LDL, ເຊິ່ງເອີ້ນກັນວ່າ "cholesterol" ທີ່ບໍ່ດີ, ແລະ triglycerides ໃນເລືອດ.ສານປະສົມນີ້ອາດຈະສະແດງຄຸນສົມບັດທາງ pharmacokinetic ທີ່ມີການປັບປຸງ, ເຊັ່ນ: ການເພີ່ມການມີຊີວະພາບຫຼືຄວາມຫມັ້ນຄົງທີ່ເພີ່ມຂຶ້ນ, ເມື່ອທຽບກັບຢາແມ່.ນອກຈາກນັ້ນ, ກຸ່ມ tert-butyl ອາດຈະປະກອບສ່ວນເຂົ້າໃນການລະລາຍຂອງສານປະສົມແລະຄວາມຫລາກຫລາຍຂອງສູດ, ເຮັດໃຫ້ມັນເຫມາະສົມສໍາລັບລະບົບການຈັດສົ່ງຢາຕ່າງໆ. ທ່າແຮງອີກອັນຫນຶ່ງຂອງ R1.5 ແມ່ນຢູ່ໃນການພັດທະນາຂອງ prodrugs ຫຼືລະບົບການຈັດສົ່ງຢາເສບຕິດເປົ້າຫມາຍ.ກຸ່ມ tert-butyl ສາມາດເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນກຸ່ມປ້ອງກັນ, ອະນຸຍາດໃຫ້ມີການຄວບຄຸມການປ່ອຍ rosuvastatin ໃນເນື້ອເຍື່ອຫຼືອະໄວຍະວະສະເພາະ, ເຊັ່ນ: ຕັບ.ຍຸດທະສາດນີ້ສາມາດເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງຢາແລະຫຼຸດຜ່ອນຜົນກະທົບຂ້າງຄຽງທີ່ອາດເກີດຂື້ນໂດຍການເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງມັນຢູ່ໃນຈຸດເປົ້າຫມາຍໃນຂະນະທີ່ຫຼຸດຜ່ອນການສໍາຜັດກັບເນື້ອເຍື່ອທີ່ບໍ່ແມ່ນເປົ້າຫມາຍ. ນອກຈາກນັ້ນ, R1.5 ສາມາດຮັບໃຊ້ເປັນເຄື່ອງມືທີ່ມີຄຸນຄ່າສໍາລັບນັກເຄມີທີ່ເປັນຢາໃນການຄົ້ນພົບແລະການພັດທະນາຢາ.ໂຄງປະກອບການສະລັບສັບຊ້ອນຂອງສານປະກອບໃຫ້ເວທີສໍາລັບການດັດແກ້ເພີ່ມເຕີມແລະການສືບພັນ.ນັກຄົ້ນຄວ້າສາມາດນໍາໃຊ້ R1.5 ເປັນສານປະກອບນໍາເພື່ອຄົ້ນຫາຄວາມສໍາພັນຂອງໂຄງສ້າງ - ກິດຈະກໍາແລະພັດທະນາການປຽບທຽບໃຫມ່ທີ່ມີຄວາມເຂັ້ມແຂງ, ການຄັດເລືອກ, ຫຼືປັບປຸງໂປຼໄຟລ໌ການປິ່ນປົວ.ການສຶກສາດັ່ງກ່າວອາດຈະປະກອບສ່ວນເຂົ້າໃນການພັດທະນາຂອງ statins ໃຫມ່ແລະປະສິດທິພາບຫຼາຍຫຼືຕົວແທນຫຼຸດຜ່ອນ cholesterol ອື່ນໆ. ສະຫຼຸບ, (+)-(3R,5S), tert-Butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl -2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxy-6(E)-heptenate (R1.5 ຫຼື tert-butyl-rosuvastatin) ຖືສັນຍາເປັນສານປະກອບທາງຢາສໍາລັບ ການປິ່ນປົວຂອງ hyperlipidemia ແລະພະຍາດ cardiovascular.ໂຄງສ້າງທີ່ເປັນເອກະລັກຂອງມັນ, ສົມທົບກັບກຸ່ມ tert-butyl, ອາດຈະສະຫນອງຂໍ້ໄດ້ປຽບເຊັ່ນ: ການປັບປຸງ pharmacokinetics, ການຈັດສົ່ງຢາເປົ້າຫມາຍ, ແລະໂອກາດສໍາລັບການພັດທະນາຢາຕໍ່ໄປ.ການຄົ້ນຄວ້າແລະການພັດທະນາເພີ່ມເຕີມແມ່ນຈໍາເປັນເພື່ອຄົ້ນຫາທ່າແຮງຂອງ R1.5 ຢ່າງເຕັມທີ່ໃນຂະແຫນງການຢາ.