ຜະລິດຕະພັນ

4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]- piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester ແມ່ນສານປະສົມທີ່ມີທ່າແຮງທີ່ມີການນໍາໃຊ້ໃນການຄົ້ນຄວ້າຢາແລະການພັດທະນາຢາ.ໂຄງປະກອບການທີ່ຊັບຊ້ອນແລະກຸ່ມປະຕິບັດຫນ້າທີ່ສະເຫນີໂອກາດຕ່າງໆສໍາລັບການສືບສວນແລະການສໍາຫຼວດຂອງຄໍາຮ້ອງສະຫມັກການປິ່ນປົວຂອງມັນ. ຫນຶ່ງໃນຄໍາຮ້ອງສະຫມັກທີ່ເປັນໄປໄດ້ຂອງສານປະສົມນີ້ແມ່ນຢູ່ໃນພາກສະຫນາມຂອງ oncology.ການປະກົດຕົວຂອງກຸ່ມ bromo ແລະ pyrido[2,3-d]pyrimidin moiety ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າມັນອາດຈະມີກິດຈະກໍາຕ້ານມະເຮັງ.ກຸ່ມ bromo ແມ່ນເປັນທີ່ຮູ້ຈັກສໍາລັບທ່າແຮງຂອງມັນທີ່ຈະຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວຂອງເຊນແລະເຮັດໃຫ້ເກີດ apoptosis ໃນຈຸລັງມະເຮັງ.ນອກຈາກນັ້ນ, pyrido[2,3-d]pyrimidin scaffold ໄດ້ພົວພັນກັບການຕ້ານການແຜ່ຂະຫຍາຍແລະຕ້ານ tumor.ດັ່ງນັ້ນ, ສານປະສົມນີ້ສາມາດຖືກສຶກສາຕື່ມອີກສໍາລັບທ່າແຮງຂອງມັນທີ່ເປັນສານຕ້ານມະເຮັງແບບໃຫມ່. ນອກຈາກນັ້ນ, ກຸ່ມ cyclopentyl ແລະ methyl ທີ່ມີຢູ່ໃນໂຄງສ້າງເຮັດໃຫ້ທາດປະສົມ lipophilic, ເຊິ່ງອາດຈະປະກອບສ່ວນກັບຄວາມສາມາດໃນການຂ້າມອຸປະສັກທາງຊີວະພາບ, ເຊັ່ນ: ເລືອດ. - ອຸ​ປະ​ສັກ​ສະ​ຫມອງ​.ຊັບສິນນີ້ເປີດຄວາມເປັນໄປໄດ້ຂອງການນໍາໃຊ້ມັນໃນການພັດທະນາຢາທີ່ແນໃສ່ພະຍາດຂອງລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ, ເຊັ່ນ: ຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງ neurological.ທາດປະສົມສາມາດຖືກດັດແປງເພື່ອເພີ່ມຄວາມສາມາດເລືອກແລະປະສິດທິພາບຕໍ່ກັບເປົ້າຫມາຍສະເພາະທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບພະຍາດເຫຼົ່ານີ້. ນອກຈາກນັ້ນ, ການປະກົດຕົວຂອງອາຊິດ piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester moiety ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າສານປະສົມອາດຈະມີຜົນປະໂຫຍດເປັນ prodrug.Prodrugs ແມ່ນທາດປະສົມທີ່ບໍ່ມີການເຄື່ອນໄຫວທີ່ສາມາດປ່ຽນເປັນຮູບແບບທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວຢູ່ໃນຮ່າງກາຍ.ກຸ່ມ tert-butyl ester ສາມາດເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນກຸ່ມປົກປ້ອງ, ປ້ອງກັນການເປີດໃຊ້ງານກ່ອນໄວອັນຄວນຂອງຢາກ່ອນທີ່ມັນຈະມາຮອດສະຖານທີ່ທີ່ຕ້ອງການ.ເມື່ອມັນໄປຮອດເນື້ອເຍື່ອຫຼືຈຸລັງເປົ້າຫມາຍ, ກຸ່ມ ester ສາມາດຖືກແຍກອອກດ້ວຍ enzymatically, ປ່ອຍໂມເລກຸນຢາທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ. ນອກຈາກນັ້ນ, ທາດປະສົມຂອງ pyridine ແລະ pyrimidine moieties ຊີ້ໃຫ້ເຫັນທ່າແຮງຂອງມັນໃນຖານະເປັນ pharmacophore ສໍາລັບການອອກແບບ inhibitors ເລືອກສໍາລັບ enzymes ຫຼື receptors ສະເພາະ.ເຫຼົ່ານີ້ສາມາດຕັ້ງແຕ່ kinases ເຖິງ G ທາດໂປຼຕີນທີ່ຄູ່ກັບ receptors, ຂຶ້ນກັບການດັດແປງໂຄງສ້າງຫຼັກ.ສານປະສົມນີ້ສາມາດເປັນຈຸດເລີ່ມຕົ້ນສໍາລັບການສຶກສາຄວາມສໍາພັນໂຄງສ້າງ - ກິດຈະກໍາແລະນໍາພາການເພີ່ມປະສິດທິພາບເພື່ອພັດທະນາຕົວຍັບຍັ້ງທີ່ມີທ່າແຮງແລະເລືອກສໍາລັບເປົ້າຫມາຍການປິ່ນປົວສະເພາະ. -oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]-piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester ສະແດງໃຫ້ເຫັນທ່າແຮງໃນຂົງເຂດຕ່າງໆຂອງການຄົ້ນຄວ້າທາງຢາ.ໂຄງສ້າງທີ່ເປັນເອກະລັກແລະກຸ່ມທີ່ເປັນປະໂຫຍດຂອງມັນສາມາດຖືກຂຸດຄົ້ນຕື່ມອີກສໍາລັບກິດຈະກໍາຕ້ານມະເຮັງ, ການພັດທະນາຢາຂອງລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ, ຍຸດທະສາດ prodrug, ແລະ enzyme ເລືອກຫຼື inhibition receptor.ສືບຕໍ່ການສືບສວນແລະການເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງສານປະສົມນີ້ອາດຈະນໍາໄປສູ່ການຄົ້ນພົບທາງເລືອກການປິ່ນປົວໃຫມ່ທີ່ມີການປັບປຸງປະສິດທິພາບແລະຄວາມສະເພາະເປົ້າຫມາຍ.