ຜະລິດຕະພັນ

6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride ແມ່ນສານປະກອບ ດ້ວຍ​ການ​ນໍາ​ໃຊ້​ທີ່​ມີ​ທ່າ​ແຮງ​ໃນ​ການ​ຄົ້ນ​ຄ​້​ວາ​ການ​ຢາ​ແລະ​ການ​ພັດ​ທະ​ນາ​ຢາ​.ໂຄງສ້າງໂມເລກຸນທີ່ເປັນເອກະລັກຂອງມັນໃຫ້ໂອກາດສໍາລັບການສືບສວນກ່ຽວກັບການນໍາໃຊ້ການປິ່ນປົວຂອງມັນ. ສານປະສົມນີ້ເປັນຂອງຄອບຄົວ pyrido[2,3-d]pyrimidinone, ເຊິ່ງໄດ້ຖືກສຶກສາຢ່າງກວ້າງຂວາງສໍາລັບກິດຈະກໍາທາງຢາຂອງມັນ.ການປະກົດຕົວຂອງກຸ່ມ acetyl ຊີ້ໃຫ້ເຫັນເຖິງການໂຕ້ຕອບທີ່ມີທ່າແຮງກັບ enzymes ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຂະບວນການຂອງເຊນ.ມັນອາດຈະມີຜົນກະທົບ inhibitory ກ່ຽວກັບ enzymes ເຊັ່ນ kinases ຫຼື proteases, ເຮັດໃຫ້ມັນເປັນຜູ້ສະຫມັກທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບການພັດທະນາ inhibitors enzyme ສະເພາະ. ກຸ່ມ cyclopentyl ແລະ methyl ໃນໂຄງສ້າງປະກອບສ່ວນກັບລັກສະນະ lipophilic ຂອງປະສົມ.ຊັບສິນນີ້ອະນຸຍາດໃຫ້ມັນຂ້າມຜ່ານອຸປະສັກທາງຊີວະພາບໄດ້ງ່າຍ, ເພີ່ມທ່າແຮງຂອງມັນເປັນຜູ້ສະຫມັກຢາເສບຕິດ.ມັນອາດຈະມີການເພີ່ມປະສິດທິພາບ permeability ແລະ bioavailability, ເຮັດໃຫ້ມັນເຫມາະສົມສໍາລັບການບໍລິຫານທາງປາກແລະການແຜ່ກະຈາຍຂອງລະບົບ. ກຸ່ມ 1-piperazinyl ແລະ 2-pyridinyl ທີ່ມີຢູ່ໃນສານປະສົມໃຫ້ຄວາມຍືດຫຍຸ່ນສໍາລັບການນໍາໃຊ້ທີ່ມີທ່າແຮງຂອງມັນໃນການອອກແບບຢາ.ອະນຸພັນ Piperazine ໄດ້ຖືກຮັບຮູ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນເຄມີຢາສໍາລັບກິດຈະກໍາທາງຊີວະພາບຂອງພວກເຂົາ.ກຸ່ມ piperazine ສາມາດປະກອບສ່ວນເຂົ້າໃນການຜູກມັດ receptor ແລະ modulate ຄຸນສົມບັດ pharmacokinetic.ຍິ່ງໄປກວ່ານັ້ນ, ກຸ່ມ pyridine ມັກຈະມີສ່ວນຮ່ວມໃນການໂຕ້ຕອບ ligand-receptor, ຍ້ອນວ່າລະບົບວົງແຫວນ pyridine ສາມາດສ້າງພັນທະບັດ hydrogen ກັບສະຖານທີ່ receptor ສະເພາະ.ຄຸນສົມບັດເຫຼົ່ານີ້ເຮັດໃຫ້ສານປະສົມນີ້ເປັນ ligand ທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບ receptors ຕ່າງໆ, ລວມທັງ G protein-coupled receptors. ພິຈາລະນາ pyrido[2,3-d]pyrimidinone scaffold ແລະການປະກົດຕົວຂອງກຸ່ມ piperazine, ສານປະສົມສາມາດຖືກຂຸດຄົ້ນເປັນສານຕ້ານມະເຮັງ. .ມັນອາດຈະສະແດງຜົນກະທົບ cytotoxic ຕໍ່ຈຸລັງມະເຮັງໂດຍຜ່ານການຍັບຍັ້ງເສັ້ນທາງສັນຍານສະເພາະທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຂະຫຍາຍຈຸລັງ.ການສຶກສາເພີ່ມເຕີມທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຕົວແບບ vitro ແລະໃນ vivo ສາມາດປະເມີນທ່າແຮງຂອງມັນໃນຖານະເປັນສານຕ້ານການເນື້ອງອກ. ນອກຈາກນັ້ນ, ທາດປະສົມຂອງ pyrido[2,3-d]pyrimidinone core ສາມາດຖືກດັດແປງເພື່ອເປົ້າຫມາຍພະຍາດຫຼືເງື່ອນໄຂສະເພາະ.ໂດຍການແນະນໍາກຸ່ມທີ່ເປັນປະໂຫຍດທີ່ເຫມາະສົມຫຼືຕົວແທນ, ການຄັດເລືອກແລະ potency ຂອງມັນສາມາດໄດ້ຮັບການປັບປຸງ, ອະນຸຍາດໃຫ້ການພັດທະນາຂອງຕົວແທນການປິ່ນປົວສະເພາະສູງ. piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one hydrochloride ຖືທ່າແຮງໃນຫຼາຍຂົງເຂດຂອງການຄົ້ນຄວ້າການຢາ.ລັກສະນະໂຄງສ້າງຂອງມັນອະນຸຍາດໃຫ້ມີການສືບສວນກ່ຽວກັບການຍັບຍັ້ງ enzyme, ການຜູກມັດ receptor, ແລະກິດຈະກໍາຕ້ານມະເຮັງ.ການຂຸດຄົ້ນເພີ່ມເຕີມແລະການເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງໂຄງສ້າງຫຼັກຂອງມັນອາດຈະເຮັດໃຫ້ຜູ້ສະຫມັກຢາໃຫມ່ມີການປັບປຸງປະສິດທິພາບແລະຄວາມສະເພາະສໍາລັບເປົ້າຫມາຍການປິ່ນປົວຕ່າງໆ.