ຜະລິດຕະພັນ

ວິທີການໃນການປິ່ນປົວ T2DM, ພະຍາດທີ່ມີລັກສະນະໂດຍຄວາມບົກຜ່ອງຂອງຈຸລັງ islet ແລະການຕໍ່ຕ້ານ insulin, ປະກອບມີຕົວແທນທີ່ເພີ່ມຄວາມລັບຂອງ insulin ໂດຍ pancreas (secretagogues), ຕົວແທນທີ່ເພີ່ມຄວາມອ່ອນໄຫວຂອງອະໄວຍະວະເປົ້າຫມາຍກັບ insulin (sensitizers), ແລະ. ຕົວແທນທີ່ຫຼຸດລົງອັດຕາການດູດຊຶມຂອງ glucose ຈາກກະເພາະລໍາໄສ້.Liraglutide, GLP-1 receptor agonist ເພື່ອບັນລຸຕະຫຼາດ, ຄອບຄອງ 97% homology ກັບ GLP-1 ມີພຽງແຕ່ສອງການປ່ຽນແປງອາຊິດ amino ແລະການເພີ່ມຂອງລະບົບຕ່ອງໂສ້ຂ້າງຂອງອາຊິດໄຂມັນ.ໂດຍສະເພາະ, lysine ໃນຕໍາແຫນ່ງ 34 ໄດ້ຖືກທົດແທນດ້ວຍ arginine, ແລະ lysine ໃນຕໍາແຫນ່ງ 26 ໄດ້ຖືກດັດແປງດ້ວຍລະບົບຕ່ອງໂສ້ acyl C16 ຜ່ານ glutamoyl spacer.Liraglutide ມາຈາກຄວາມຕ້ານທານຕໍ່ການເຊື່ອມໂຊມຂອງ DPP-4 ຈາກການມີແນວໂນ້ມທີ່ຈະປະກອບເປັນ micelles ແລະຜູກມັດກັບ albumin.ບໍ່ຄືກັບ exenatide ລຸ້ນກ່ອນ, ເຊິ່ງຕ້ອງການການສັກຢາ subcutaneous ປະຈໍາວັນສອງຄັ້ງກ່ອນອາຫານທໍາອິດແລະຄາບສຸດທ້າຍຂອງມື້, liraglutide ໄດ້ຖືກອະນຸມັດເປັນສູດການປິ່ນປົວຫນຶ່ງຄັ້ງຕໍ່ມື້ແລະອາດຈະຖືກນໍາໃຊ້ຮ່ວມກັບ metformin ຫຼື sulfonylurea ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີການຄວບຄຸມ glycemic ບໍ່ພຽງພໍ. ການປິ່ນປົວດ້ວຍ monotherapy ຫຼືການປິ່ນປົວແບບປະສົມປະສານ.ມັນຍັງໄດ້ຮັບການອະນຸມັດໃນການປະສົມປະສານກັບການປິ່ນປົວດ້ວຍສອງເທົ່າຂອງ metformin ແລະ thiazolidinedione ໃນຄົນເຈັບທີ່ມີການຄວບຄຸມ glycemic ບໍ່ພຽງພໍ.Liraglutide ສະແດງໃຫ້ເຫັນປະສິດທິພາບການຜູກມັດຂອງ 61 pM (EC50 = 55 pM ສໍາລັບ GLP-1) ສໍາລັບຕົວຮັບ GLP-1 ຂອງມະນຸດ cloned.