ຜະລິດຕະພັນ

Trans-1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid ແມ່ນສານປະກອບທາງເຄມີທີ່ມີທ່າແຮງຕ່າງໆໃນດ້ານການສັງເຄາະອິນຊີ ແລະການຄົ້ນຄວ້າທາງຢາ.ມັນສະແດງອອກໂດຍການປະກົດຕົວຂອງວົງແຫວນ pyrrolidine ທົດແທນດ້ວຍກຸ່ມປົກປ້ອງ tert-butoxycarbonyl (Boc) ໃນອະຕອມໄນໂຕຣເຈນແລະກຸ່ມ trifluoromethyl ໃນວົງແຫວນ phenyl. ຫນຶ່ງໃນການນໍາໃຊ້ທີ່ສໍາຄັນຂອງ trans-1-(tert-Butoxycarbonyl)- 4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid ເປັນຕົວກາງໃນການສັງເຄາະທາດປະສົມອິນຊີອື່ນໆ.ໂຄງສ້າງທີ່ເປັນເອກະລັກແລະກຸ່ມທີ່ເປັນປະໂຫຍດເຮັດໃຫ້ມັນເປັນສິ່ງກໍ່ສ້າງທີ່ຫລາກຫລາຍສໍາລັບການກໍ່ສ້າງຂອງໂມເລກຸນທີ່ສັບສົນ.ກຸ່ມ Boc ເຮັດຫນ້າທີ່ເປັນກຸ່ມປົກປ້ອງ, ເຊິ່ງສາມາດຖືກເລືອກອອກພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂຕິກິຣິຍາສະເພາະເພື່ອເປີດເຜີຍສະຖານທີ່ reactive ສໍາລັບການດັດແກ້ຕໍ່ໄປ.ອັນນີ້ອະນຸຍາດໃຫ້ມີການຫັນປ່ຽນທາງອິນຊີທີ່ຄວບຄຸມ ແລະຊັດເຈນໄດ້.ກຸ່ມ trifluoromethyl ໃນ trans-1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid ຍັງໃຫ້ຄຸນສົມບັດທີ່ສໍາຄັນ ແລະການນໍາໃຊ້ທີ່ມີທ່າແຮງ.ກຸ່ມ Trifluoromethyl ແມ່ນເປັນທີ່ຮູ້ຈັກສໍາລັບລັກສະນະການຖອນເອເລັກໂຕຣນິກຂອງພວກເຂົາແລະ lipophilicity, ເຊິ່ງສາມາດເພີ່ມກໍາລັງ, ຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງ metabolism, ແລະ bioavailability ຂອງຜູ້ສະຫມັກຢາ.ນອກຈາກນັ້ນ, ກຸ່ມ trifluoromethyl ສາມາດ modulate ຄຸນສົມບັດທາງກາຍະພາບຂອງສານປະສົມ, ຜົນກະທົບຕໍ່ການລະລາຍ, lipophilicity, ແລະການຜູກມັດຂອງ receptor. ນອກຈາກນັ້ນ, trans-1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)pyrrolidine-3- ອາຊິດ carboxylic ອາດຈະສະແດງກິດຈະກໍາທາງຊີວະພາບຂອງມັນເອງຫຼືເປັນ prodrug.Prodrugs ແມ່ນທາດປະສົມທີ່ບໍ່ມີການເຄື່ອນໄຫວທາງຊີວະພາບທີ່ຜ່ານການປ່ຽນທາງເຄມີຫຼື enzymatic ໃນຮ່າງກາຍເພື່ອປ່ຽນເປັນຢາທີ່ມີການເຄື່ອນໄຫວ.ໃນບາງກໍລະນີ, ກຸ່ມປົກປ້ອງ Boc ອາດຈະຖືກໂຍກຍ້າຍອອກຢ່າງເລືອກໃນ vivo, ກະຕຸ້ນສານປະສົມເພື່ອດຶງຜົນກະທົບການປິ່ນປົວທີ່ຕ້ອງການ. ໃນຂະນະທີ່ການນໍາໃຊ້ສະເພາະແລະການນໍາໃຊ້ທີ່ມີທ່າແຮງສໍາລັບ trans-1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-(3-(trifluoromethyl)). phenyl)ອາຊິດ pyrrolidine-3-carboxylic ມີຈໍານວນຫລາຍ, ການສືບສວນແລະການຄົ້ນຄວ້າຕື່ມອີກແມ່ນມີຄວາມຈໍາເປັນເພື່ອຄົ້ນຫາທ່າແຮງອັນເຕັມທີ່ຂອງມັນ.ໂດຍປົກກະຕິ, ນີ້ປະກອບດ້ວຍການເພີ່ມປະສິດທິພາບທາງເຄມີຂອງຢາ, ການສຶກສາຄວາມສໍາພັນໂຄງສ້າງ - ກິດຈະກໍາ, ແລະການປະເມີນຜົນທາງຊີວະພາບ.ໂດຍຄວາມເຂົ້າໃຈຢ່າງລະອຽດກ່ຽວກັບຄຸນສົມບັດແລະປະຕິກິລິຍາຂອງສານປະສົມ, ນັກວິທະຍາສາດສາມາດປະເມີນຄວາມເຫມາະສົມສໍາລັບການກໍານົດເປົ້າຫມາຍຂອງພະຍາດຫຼືເງື່ອນໄຂ, ນໍາໄປສູ່ການພັດທະນາຜູ້ສະຫມັກຢາໃຫມ່ຫຼືຕົວແທນ catalytic ໃນອະນາຄົດ.