ຜະລິດຕະພັນ

PMSF ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງ serine / cysteine ​​​​protease ທີ່ບໍ່ປ່ຽນແປງໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ທົ່ວໄປໃນການກະກຽມ lysates ເຊນ.

ການສຶກສາໃນ vitro: PMSF (2 mM) ຍັບຍັ້ງການສະສົມຂອງ inositol phosphate carbachol ທີ່ກະຕຸ້ນໂດຍພຽງແຕ່ 15%-19% ໃນທີ່ປະທັບຂອງ Li+.ການຍັບຍັ້ງການຫັນປ່ຽນຂອງ phosphoinositide ໂດຍ PMSF ແມ່ນເນື່ອງມາຈາກຂັ້ນຕອນຫນຶ່ງຫຼືຫຼາຍກວ່ານັ້ນຫຼັງຈາກການທໍາລາຍຂອງ phosphoinositide [1].PMSF inhibits acylation ຂອງ inositol residues ຂອງຕົວກາງ GPI ໃນກະແສເລືອດຂອງ T. brucei.PMSF ຍັບຍັ້ງການສ້າງ glycolipid C ແຕ່ບໍ່ແມ່ນການແກ້ໄຂອາຊິດໄຂມັນໃນ vitro.PMSF ຍັບຍັ້ງການເພີ່ມ GPI acylation ແລະ ethanolamine phosphatase ໃນ procyclic trypanosomes, ແຕ່ບໍ່ແມ່ນຢູ່ໃນຈຸລັງ Hela [2].

ໃນການສຶກສາ vivo: PMSF (0.1 mL / 10 g b.wt, ip) ຜະລິດ antinociception, ດັ່ງທີ່ສະແດງໃຫ້ເຫັນໂດຍການເພີ່ມປະລິມານການຕອບສະຫນອງໃນ %MPE ໃນການປະເມີນຄວາມຕ້ານທານຂອງຫາງ, ແຕ່ບໍ່ປະສົບຜົນສໍາເລັດໃນການຜະລິດການຍັບຍັ້ງມໍເຕີທີ່ຕອບສະຫນອງປະລິມານທີ່ຊັດເຈນ.ຫນູທີ່ໄດ້ຮັບການສັກຢາ intraperitoneal ຂອງ PMSF ສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບ cannabinoid ລວມທັງ antinociception, hypothermia ແລະ immobility ດ້ວຍຄ່າ ED50 ຂອງ 86, 224 ແລະ 206 mg/kg, ຕາມລໍາດັບ.ການປິ່ນປົວລ່ວງໜ້າຂອງ PMSF (30 mg/kg) ເສີມຂະຫຍາຍຜົນກະທົບຂອງ anandamide ຕໍ່ການຕອບໂຕ້ຫາງ-flick (antinociception), ການເຄື່ອນໄຫວຂອງ locomotor ແລະການເຄື່ອນໄຫວໂດຍ 5-fold, 10-fold ແລະ 8-fold, ຕາມລໍາດັບ[3].

ການທົດລອງໃນສັດ: ໜູ ICR ເພດຊາຍທີ່ມີນໍ້າໜັກ 18 ຫາ 25 ກຣາມ ໄດ້ຖືກນຳໃຊ້ເຂົ້າໃນການກວດວິເຄາະ.PMSF ໄດ້ຖືກລະລາຍໃນນ້ໍາຫມາກງາແລະບໍລິຫານພາຍໃນພາຍໃນຂອງປະລິມານຂອງ 0.1 mL / 10 g b.wt.ປະຕິບັດ PMSF ສະເໝີ 10 ນາທີກ່ອນການສັກຢາ anandamide ທາງເສັ້ນເລືອດ ຫຼື ພາຫະນະ.ໜູໄດ້ເຂົ້າຫ້ອງປະເມີນຄືນໂດຍບໍ່ມີການລົບກວນອາຫານ ຫຼືນ້ຳ.ປະຕິບັດຕາມ intravenous anandamide ຫຼືການບໍລິຫານຍານພາຫະນະ, ສັດແຕ່ລະຄົນໄດ້ຖືກປະເມີນດັ່ງຕໍ່ໄປນີ້: 5 ນາທີສໍາລັບການຕອບໂຕ້ tail-flick latency (antinociceptive) ແລະ 5 ຫາ 15 ນາທີສໍາລັບກິດຈະກໍາ spontaneous ( motor);ຫຼື 5 ນາ​ທີ​ສໍາ​ລັບ​ການ​ອຸນ​ຫະ​ພູມ​ຫຼັກ (ຮູ​ທະ​ວານ​) ແລະ​ວົງ Immobilization (catalepsy​) ສໍາ​ລັບ​ການ 5 ຫາ 10 ນາ​ທີ​.