ຜະລິດຕະພັນ

Telithromycin ໄດ້ຖືກເປີດຕົວຄັ້ງທໍາອິດໃນປະເທດເຢຍລະມັນເປັນການປິ່ນປົວທາງປາກປະຈໍາວັນຫນຶ່ງຄັ້ງສໍາລັບການຕິດເຊື້ອທາງເດີນຫາຍໃຈລວມທັງພະຍາດປອດບວມຈາກຊຸມຊົນ, ເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ exacerbations ຊໍາເຮື້ອ, ຊໍາເຮື້ອ sinusitis ແລະ tonsillitis / pharyngitis.ອະນຸພັນ semisynthetic ຂອງ macrolide erythromycin ທໍາມະຊາດນີ້ແມ່ນ ketolide ທໍາອິດທີ່ມີຕະຫຼາດ, ຢາຕ້ານເຊື້ອປະເພດໃຫມ່ທີ່ມີ C3-ketone ແທນທີ່ຈະເປັນກຸ່ມ L-cladinose.ຕົວແທນຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍວົງແຫວນທີ່ມີສະມາຊິກ 14 ປ້ອງກັນການສັງເຄາະທາດໂປຼຕີນຈາກແບັກທີເລຍໂດຍການຜູກມັດກັບສອງໂດເມນຂອງ 50S subunit ຂອງ ribosomes ເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ.ມັນສະແດງໃຫ້ເຫັນກິດຈະກໍາທີ່ມີທ່າແຮງໃນ vitro ຕໍ່ກັບເຊື້ອພະຍາດທາງເດີນຫາຍໃຈທົ່ວໄປລວມທັງ Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ແລະ Streptococcus pyogenes ເຊັ່ນດຽວກັນກັບເຊື້ອພະຍາດ atypical ອື່ນໆ.ກຸ່ມ 3-keto confers ຄວາມຫມັ້ນຄົງຂອງອາຊິດເພີ່ມຂຶ້ນແລະການຫຼຸດຜ່ອນຄວາມຕ້ານທານຂອງ macrolide-lincosamide-streptogramin B ທີ່ສັງເກດເຫັນເລື້ອຍໆກັບ macrolides.ການທົດແທນ C11-C12 carbamate residue ປາກົດວ່າບໍ່ພຽງແຕ່ເພີ່ມຄວາມໃກ້ຊິດສໍາລັບສະຖານທີ່ຜູກມັດ ribosomal ແຕ່ຍັງເຮັດໃຫ້ທາດປະສົມຄົງທີ່ຕໍ່ກັບ esterase hydrolysis ແລະຫຼີກເວັ້ນການຕໍ່ຕ້ານເນື່ອງຈາກການກໍາຈັດ macrolides ອອກຈາກເຊນໂດຍປັ໊ມ efflux ທີ່ເຂົ້າລະຫັດໂດຍ mef gene ໃນເຊື້ອພະຍາດບາງຊະນິດ. .Telithromycin ເປັນທັງຕົວຍັບຍັ້ງການແຂ່ງຂັນແລະສານຍ່ອຍຂອງ CYP3A4.ຢ່າງໃດກໍ່ຕາມ, ບໍ່ເຫມືອນກັບ macrolides ຫຼາຍໆຊະນິດເຊັ່ນ troleandomycin, ມັນບໍ່ໄດ້ປະກອບເປັນ inhibitory ຄົງທີ່ CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane metabolite complex ເຊິ່ງອາດຈະເປັນ hepatotoxic.ຢາດັ່ງກ່າວແມ່ນມີຄວາມທົນທານດີແລະແຈກຢາຍໄດ້ດີເຂົ້າໄປໃນເນື້ອເຍື່ອປອດ, ຄວາມລັບຂອງ bronchial, tonsils ແລະນໍ້າລາຍ.ມັນປະກົດວ່າມີຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສູງໃນເມັດ azurophil ຂອງ neutrophils polymorphonuclear, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງອໍານວຍຄວາມສະດວກໃນການຈັດສົ່ງເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ phagocytosed.