ຜະລິດຕະພັນ

Trimethoprim ແມ່ນ lipophilic ແລະເປັນດ່າງທີ່ອ່ອນແອຂອງ pyrimethamine class ຕົວແທນ bacteriostatic.ມັນເປັນຝຸ່ນ crystalline ສີຂາວຫຼືເກືອບສີຂາວ, ບໍ່ມີກິ່ນ, ຂົມ, ແລະລະລາຍເລັກນ້ອຍໃນ chloroform, ethanol ຫຼືແລະ acetone, ແຕ່ເກືອບ insoluble ໃນນ້ໍາແລະລະລາຍສູງໃນການແກ້ໄຂອາຊິດ glacial acetic.ມັນມີສະເປກຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍທີ່ຄ້າຍຄືກັບຢາຊູນຟາ, ແຕ່ມີຜົນກະທົບຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເລຍທີ່ເຂັ້ມແຂງ.ມັນມີຜົນກະທົບທີ່ດີໃນການປິ່ນປົວ Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, ແລະເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ gram-positive ແລະລົບອື່ນໆ.ແຕ່ມັນບໍ່ມີປະສິດຕິຜົນຕໍ່ການຕິດເຊື້ອ Pseudomonas aeruginosa.ຄວາມເຂັ້ມຂົ້ນຂອງ inhibitory ຕໍາ່ສຸດທີ່ຂອງມັນມັກຈະຫນ້ອຍກວ່າ 10 mg / L ໂດຍການນໍາໃຊ້ຢ່າງດຽວແມ່ນງ່າຍທີ່ຈະເຮັດໃຫ້ເກີດການຕໍ່ຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ, ແລະດັ່ງນັ້ນ, ໂດຍທົ່ວໄປແລ້ວມັນບໍ່ໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງດຽວ, ແລະສ່ວນຫຼາຍແມ່ນປະສົມປະສານກັບຢາ sulfa ເພື່ອສ້າງເປັນການກະກຽມປະສົມສໍາລັບການປິ່ນປົວທາງຄລີນິກຂອງການຕິດເຊື້ອທາງເດີນປັດສະວະ, ລໍາໄສ້. ການຕິດເຊື້ອ, ການຕິດເຊື້ອທາງເດີນຫາຍໃຈ, ພະຍາດທ້ອງບິດ, enteritis, ໄຂ້ typhoid, meningitis, otitis media, meningitis, sepsis ແລະພະຍາດຊຶມເຊື້ອຂອງເນື້ອເຍື່ອອ່ອນ.ມັນມີຜົນກະທົບການປິ່ນປົວໂຣກ typhoid ແລະ paratyphoid ທີ່ບໍ່ຫນ້ອຍກວ່າ ampicillin;ມັນຍັງສາມາດປະສົມກັບຢາ sulfa ທີ່ມີປະສິດຕິຜົນດົນນານເພື່ອປ້ອງກັນແລະປິ່ນປົວພະຍາດໄຂ້ຍຸງ falciparum ທີ່ທົນທານຕໍ່ຢາ.

ຫຼັກການພື້ນຖານຂອງການຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍຂອງ trimethoprim ແມ່ນການແຊກແຊງການເຜົາຜະຫລານຂອງ folate ໃນເຊື້ອແບັກທີເຣັຍ.ກົນໄກຕົ້ນຕໍຂອງການປະຕິບັດແມ່ນການຂັດຂວາງການເລືອກກິດຈະກໍາຂອງ dihydrofolate reductase ໃນເຊື້ອແບັກທີເຣັຍເພື່ອບໍ່ໃຫ້ dihydrofolate ຫຼຸດລົງເປັນ tetrahydrofolate.ນັບຕັ້ງແຕ່ການສັງເຄາະອາຊິດໂຟລິກແມ່ນສ່ວນຕົ້ນຕໍຂອງການສັງເຄາະອາຊິດນິວຄລີອິກ, ແລະດັ່ງນັ້ນ, ຜະລິດຕະພັນປ້ອງກັນການສັງເຄາະອາຊິດນິວເຄຼຍຂອງແບັກທີເລຍແລະການສັງເຄາະທາດໂປຼຕີນ.ຍິ່ງໄປກວ່ານັ້ນ, ຄວາມຜູກພັນຂອງ trimethoprim (TMP) ກັບ enzyme dihydrofolate reductase ເຊື້ອແບັກທີເຣັຍແມ່ນເຂັ້ມແຂງກວ່າຫ້າເທົ່າກັບ dihydrofolate reductase ຂອງສັດລ້ຽງລູກດ້ວຍນົມແມ່.ການປະສົມປະສານລະຫວ່າງມັນກັບຢາ sulfa ສາມາດເຮັດໃຫ້ເກີດການອຸດຕັນສອງຢ່າງຕໍ່ກັບການເຜົາຜະຫລານຊີວະພາບຂອງອາຊິດໂຟລິກຂອງເຊື້ອແບັກທີເຣັຍເພື່ອໃຫ້ມີຜົນກະທົບທີ່ປະສົມປະສານເຊິ່ງຈະຊ່ວຍເພີ່ມກິດຈະກໍາຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍຂອງຢາ sulfa, ແລະສາມາດປ່ຽນຜົນຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍເປັນຜົນກະທົບຂອງແບັກທີເລຍ, ເຊິ່ງຫຼຸດຜ່ອນຄວາມທົນທານຕໍ່ຢາ. ສາຍພັນ.ນອກຈາກນັ້ນ, ຜະລິດຕະພັນຍັງສາມາດເສີມຂະຫຍາຍຜົນກະທົບຕ້ານເຊື້ອແບັກທີເຣັຍຂອງຊະນິດຂອງຢາຕ້ານເຊື້ອອື່ນໆ (ເຊັ່ນ: tetracycline, gentamicin).