ຜະລິດຕະພັນ

ສິບຫ້າ platinum(II)-based metallointercalators ໄດ້ຖືກສັງເຄາະທີ່ນໍາໃຊ້ແທນ 1,10-phenanthroline (phen) ligands, ລວມທັງ 5-chloro-1,10-phenanthroline (5-Cl-phen), 5-methyl-1,10-. phenanthroline (5-CH3-phen), 5-amino-1,10-phenanthroline (5-NH2-phen), 5-nitro-1,10-phenanthroline (5-NO2-phen) ແລະ dipyrido[3,2-d :2',3'-f]quinoxaline (dpq), ແລະ achiral ethylenediamine (en) ແລະ chiral ancillary ligands 1S,2S-diaminocyclohexane (S,S-dach) ແລະ 1R,2R-diaminocyclohexane (R,R-dach) .cytotoxicity ຂອງເຂົາເຈົ້າຢູ່ໃນເສັ້ນຈຸລັງ leukemia murine L1210 ໄດ້ຖືກກໍານົດໂດຍໃຊ້ການວິເຄາະການຍັບຍັ້ງການຂະຫຍາຍຕົວ.ທາດປະສົມໂລຫະທີ່ເປັນພິດ cytotoxic ຫຼາຍທີ່ສຸດແມ່ນປະກອບດ້ວຍ S, S-dach ancillary ligands ແລະ 5-CH3-phen intercalating ligands.ຫນຶ່ງ metallointercalator [Pt(5-CH3-phen)(S,S-dach)]Cl2 (5MESS), ສະແດງການເພີ່ມຂຶ້ນ 5-10 ເທົ່າຂອງ cytotoxicity ເມື່ອທຽບກັບ cisplatin ຕົວແທນທາງຄລີນິກ.ຈາກການທົດລອງການຜູກມັດ DNA ປະກົດວ່າບໍ່ມີຄວາມແຕກຕ່າງກັນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍລະຫວ່າງສະລັບສັບຊ້ອນໂລຫະໃດໆ, ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າບໍ່ມີຄວາມສໍາພັນລະຫວ່າງການຜູກມັດ DNA ຫຼືຮູບແບບຂອງການຜູກມັດ / DNA adduct ທີ່ຖືກສ້າງຕັ້ງຂຶ້ນແມ່ນຕົວກໍານົດການເປັນພິດຂອງ cytotoxic ຂອງຄອບຄົວຂອງ platinum (II) ນີ້. metallointercalators.