dCMP, 2′-Deoxycytidine 5′-monophosphate, ອາຊິດຟຣີ CAS: 1032-65-1
| ໝາຍເລກລາຍການ | XD90549 |
| ຊື່ຜະລິດຕະພັນ | dCMP, 2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate, ອາຊິດຟຣີ |
| CAS | 1032-65-1 |
| ສູດໂມເລກຸນ | C9H14N3O7P |
| ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ | 307.20 |
| ລາຍລະອຽດການເກັບຮັກສາ | -15 ຫາ -20 ອົງສາ |
| ລະຫັດພາສີທີ່ສອດຄ່ອງກັນ | 29349990 |
ຂໍ້ມູນຈໍາເພາະຂອງຜະລິດຕະພັນ
| ຮູບລັກສະນະ | ແຂງ |
| ວິເຄາະ | 99% |
Beta-D-2'-deoxy-2'-fluoro-2'-C-methylcytidine (PSI-6130) ແມ່ນຕົວຍັບຍັ້ງສະເພາະທີ່ມີທ່າແຮງຂອງເຊື້ອໄວຣັສຕັບອັກເສບ C (HCV) ການສັງເຄາະ RNA ໃນຈຸລັງ Huh-7 relicon.ເພື່ອຍັບຍັ້ງ HCV NS5B RNA polymerase, PSI-6130 ຕ້ອງໄດ້ຮັບການຟອສຟໍລີໃນແບບຟອມ 5'-triphosphate.ການ phosphorylation ຂອງ PSI-6130 ແລະ inhibition ຂອງ HCV NS5B ໄດ້ຖືກສືບສວນ.phosphorylation ຂອງ PSI-6130 ໂດຍ recombinant human 2'-deoxycytidine kinase (dCK) ແລະ uridine-cytidine kinase 1 (UCK-1) ໄດ້ຖືກວັດແທກໂດຍໃຊ້ປະຕິກິລິຍາ spectrophotometric ຄູ່.PSI-6130 ໄດ້ຖືກສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປັນ substrate ສໍາລັບ dCK ບໍລິສຸດ, ມີ Km ຂອງ 81 microM ແລະ kcat ຂອງ 0.007 s-1, ແຕ່ບໍ່ແມ່ນ substrate ສໍາລັບ UCK-1.PSI-6130 monophosphate (PSI-6130-MP) ຖືກ phosphorylated ປະສິດທິພາບກັບ diphosphate ແລະຕໍ່ມາ triphosphate ໂດຍມະນຸດ recombinant UMP-CMP kinase ແລະ nucleoside diphosphate kinase, ຕາມລໍາດັບ.ການຍັບຍັ້ງຂອງປະເພດທໍາມະຊາດແລະກາຍພັນ (S282T) HCV NS5B RNA polymerases ໄດ້ຖືກສຶກສາ.ການຍັບຍັ້ງຄົງທີ່ຄົງທີ່ (Ki) ສໍາລັບ PSI-61 30 triphosphate (PSI-6130-TP) ທີ່ມີເອນໄຊປະເພດທໍາມະຊາດແມ່ນ 4.3 microM.ຜົນໄດ້ຮັບທີ່ຄ້າຍຄືກັນແມ່ນໄດ້ຮັບດ້ວຍ 2'-C-methyladenosine triphosphate (Ki = 1.5 microM) ແລະ 2'-C-methylcytidine triphosphate (Ki = 1.6 microM).NS5B ກັບການກາຍພັນຂອງ S282T, ເຊິ່ງເປັນທີ່ຮູ້ຈັກໃນການຕໍ່ຕ້ານ 2'-C-methyladenosine, ໄດ້ຖືກຍັບຍັ້ງໂດຍ PSI-6130-TP ທີ່ມີປະສິດທິພາບຄືກັບປະເພດທໍາມະຊາດ.ການລວມຕົວຂອງ PSI-6130-MP ເຂົ້າໄປໃນ RNA ກະຕຸ້ນໂດຍ NS5B RNA polymerase ທີ່ບໍລິສຸດເຮັດໃຫ້ລະບົບຕ່ອງໂສ້ສິ້ນສຸດລົງ.
